Orally bio-available small molecule RQ-00488738, a novel Nav1.7 channel inhibitor, suppresses nocifensive behaviors in the animal pain models
発表者
S. Watanabe1, K. Kawamura1, T. Yamagishi1, N. Gaja1, A. Fujiuchi1, Y. Moriguchi1, C. Furuta1, E. Sakuma1, H.-M. Park1, D. Q. Liu2, S. M. Wang2, F. Wang2, J. Wang2, T. Z. Wang2, C. K. Shih2
1:RaQualia Pharma Inc., Japan, 2:XuanZhu Pharma Co., Ltd., China
発表日時
2018年９月13日 （米国時間）
場所
Boston Convention and Exhibition Center （米国ボストン）
ポスター発表
タイトル
Orally bio-available small molecule RQ-00488738, a novel Nav1.7 channel inhibitor, suppresses nocifensive behaviors in the animal pain models
発表者
S. Watanabe1, K. Kawamura1, T. Yamagishi1, N. Gaja1, A. Fujiuchi1, Y. Moriguchi1, C. Furuta1, E. Sakuma1, H.-M. Park1, D. Q. Liu2, S. M. Wang2, F. Wang2, J. Wang2, T. Z. Wang2, C. K. Shih2
1:RaQualia Pharma Inc., Japan, 2:XuanZhu Pharma Co., Ltd., China
【発表の概要】
SCN9A遺伝子（Nav1.7）の欠損により生まれつき痛覚を感じられなくなること（先天性無痛症）が知られており、ナトリウムチャネルNav1.7を遮断する薬剤は疼痛治療薬としての応用可能性が期待されることから、多くの研究機関で活発な創薬研究が行われています。ナトリウムチャネルNav1.7遮断薬の創成にあたっては、Navファミリーの選択性、特に心臓で作用するNav1.5との分離が課題の一つとなっています。
今回見出したRQ-00488738は、Nav1.7を強力に阻害し、かつNav1.5に対して30倍以上の選択性を示しました。本化合物は薬物動態試験において経口投与で用量依存的な血中への暴露を示し、さらにマウスの疼痛モデルにおいて疼痛抑制効果を示しました。
当社は、RQ-00488738を中心としたナトリウムチャネルNav1.7遮断薬の更なる研究を進めて医薬候補化合物の創出を目指し、新規作用機序を有する疼痛治療薬による医療への一刻も早い貢献を目指してまいります。
以上