ネクセラファーマ(株)【4565】の掲示板 2023/04/06〜2023/04/14

自社開発プログラムのGPR52関連国際特許が3月23日に公開されている。
今年本格的にスタートになりそうな感じだな。

WO/2023/041909　GPR52 MODULATOR COMPOUNDS
WO - 23.03.2023
出願番号 PCT/GB2022/052328
出願人 HEPTARES THERAPEUTICS LIMITED
発明者 WATSON, Stephen Paul

Gタンパク質共役型受容体52(GPR52)は、線条体および皮質に高発現している構成的に活性なGs共役型オーファン受容体である。
線条体ではGPR52はドーパミンD2中棘ニューロンにのみ発現し、皮質ではドーパミンD1受容体を発現する皮質錐体ニューロンに見られます(Komatsu et al、2014、PLoS One 9:e90134)。
GPR52は、その局在化と機能的結合に基づいて、前頭線条体および辺縁系ドーパミンの調節に役割を果たすことが提案されているため、神経精神障害の治療に有用である可能性があります。
GPR52アゴニストは統合失調症の治療に特に関連していると考えられており、D1シグナル伝達を増強することによって間接的に認知および陰性症状を改善するが、線条体におけるD2媒介シグナル伝達の阻害によって陽性症状を緩和すると仮定されている。