ネクセラファーマ(株)【4565】の掲示板 2019/08/20〜2019/08/21

ブルゾンさん投稿：
創薬へのアプローチ（Sosei Heptares 知識）

・我々の構造ベースのプラットフォーム技術で
　安定した受容体（StaRs）を作り出すことができます
　少しの変化を加えることで受容体はより安定し
　ターゲットとするたんぱく質を大量に精製することができます
　そしてX線結晶構造解析やクライオ電子顕微鏡を使って
　受容体の詳細な原子構造を決定します
　これにより、薬剤が受容体のどの部分にどのように
　結合しているかを確認することができます

・この安定化した受容体（StaR）は薬や抗体の結合を測定する
　表面プラズモン共鳴などの生物物理学的分析にも使われています
　こうして得られた情報は、そーせいヘプタレスの構造ベース創薬の源となり計算分子設計チームへと引き継がれます

・計算分子設計チームは3次元構造の情報をコンピュータに取り込み
　独自の方法で解析することにより受容体のどの部位が薬の親和性、
　有効性、選択性に重要であるかを推定します
　コンピューター化学と有機合成の研究者が協力して得られた情報を基に
　新しい化合物を設計します
　そして受容体と化合物の結合を原子レベルで最適化します
　有機合成チームは新薬候補を合成し、化合物を薬理評価チームに送ります

・薬理評価チームは　受容体を用いて生物学的活性を測定します
　新薬候補がターゲットとする受容体に特異的に作用するか否かを分析し、さらに細胞を用いた試験でそのメカニズムを精査します
　合成チームと評価チームが連動して改良を重ね数種の候補化合物に
　絞り込みます
　これらの化合物は前臨床有効性試験に進みますが
　ここでトランスレーショナルサイエンスチームに引き渡します

・トランスレーショナルサイエンスチームは化合物の探索から開発への橋渡しとなります
　ここでは候補化合物が実際の病気の治療に有用であるとした科学的仮説を実証するための試験をデザインします