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ネクセラファーマ(株)【4565】の掲示板 2021/01/09〜2021/01/13
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*** 2021年1月14日 00:14
>>1113
ブログの解釈を間違えていました。
>低分子の阻害薬の設計
低分子阻害薬とあるのでモダリティは低分子薬
以上より、今回の技術提携で使えるのはox-1・ox-2とGLP-1ならox-1・ox-2の方だと思われます。 -
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>>1113
>以上より、今回の技術提携で使えるのはox-1・ox-2とGLP-1ならox-1・ox-2の方だと思われます。
GLP-1のリガンドもペプチドなのでこの技術は将来使えます。
「ペプチド作動性 GPCR の天然アゴニストリガンドは大きく複雑なペプチドであり、これまでのアプローチでは治療薬開発に適した特性を持つ低分子で阻害することは非常に困難でした。」
GPCRに作動する天然リガンドの解析において、比較的低分子な天然リガンドだけではなく、複雑なペプチドリガンドも解析可能になったと言う創薬技術。
ちなみにStaR技術は受容体を形のまま取り出し解析する技術。
wam***** 2021年1月13日 23:58
>ペプチドをアゴニスト(ペプチド作動性 GPCR の天然アゴニストリガンド)とする中枢のGPCRに対し、中枢移行性の高い低分子の阻害薬の設計
>ペプチド作動性 GPCR の天然アゴニストリガンド
ox-1・ox-2受容体の天然リガンド→オレキシンA・B→ペプチド(タンパク質とアミノ酸の中間)
GLP-1受容体の天然リガンド→GLP-1(グルカゴン様ペプチド-1)→ペプチド
比較 : M1受容体の天然リガンド→アセチルコリン→C7H16NO2(化学式/ほぼ低分子)
以上は天然リガンド(受容体/GPCRに作動/アゴニストする鍵の部分)
>中枢移行性の高い
中枢移行性とあるので神経領域、これはox-1・ox-2のコカイン中毒とナルコレプシーの方、GLP-1はインスリン等の内分泌腺領域
>低分子の阻害薬の設計
低分子阻害薬とあるのでモダリティは低分子薬
以上より、今回の技術提携で使えるのはox-1・ox-2とGLP-1ならox-1・ox-2の方だと思われます。