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ネクセラファーマ(株)【4565】の掲示板 2021/01/09〜2021/01/13

>ペプチドをアゴニスト(ペプチド作動性 GPCR の天然アゴニストリガンド)とする中枢のGPCRに対し、中枢移行性の高い低分子の阻害薬の設計

>ペプチド作動性 GPCR の天然アゴニストリガンド

ox-1・ox-2受容体の天然リガンド→オレキシンA・B→ペプチド(タンパク質とアミノ酸の中間)
GLP-1受容体の天然リガンド→GLP-1(グルカゴン様ペプチド-1)→ペプチド
比較 : M1受容体の天然リガンド→アセチルコリン→C7H16NO2(化学式/ほぼ低分子)
以上は天然リガンド(受容体/GPCRに作動/アゴニストする鍵の部分)

>中枢移行性の高い

中枢移行性とあるので神経領域、これはox-1・ox-2のコカイン中毒とナルコレプシーの方、GLP-1はインスリン等の内分泌腺領域

>低分子の阻害薬の設計

低分子阻害薬とあるのでモダリティは低分子薬

以上より、今回の技術提携で使えるのはox-1・ox-2とGLP-1ならox-1・ox-2の方だと思われます。