ネクセラファーマ(株)【4565】の掲示板 2023/06/07〜2023/06/12

これって、ヘプタレスの今後の研究活動に影響ないのかな？

東京大学大学院理学系研究科・理学部
2023/06/08
GPCR作動薬による新規の受容体活性化機構を解明
――細胞内領域を標的とした副作用のない薬剤開発に貢献――

小林 和弘（大学院総合文化研究科 特任研究員／研究当時：生物科学専攻 博士課程）
川上 耕季（日本学術振興会特別研究員／研究当時：東北大学 助教）
草木迫 司（生物科学専攻 助教）
井上 飛鳥（東北大学 教授）
村田 武士（千葉大学 教授）
濡木 理（生物科学専攻 教授）

発表のポイント
クライオ電子顕微鏡を用いた構造研究により、副甲状腺ホルモン1型受容体（PTH1R）作動薬のPCO371が結合するユニークな部位を見出しました。
PCO371はGタンパク質共役型受容体（GPCR）に共通した細胞外領域を起点とした活性化様式を誘導せず、細胞内領域を直接活性化構造に誘導するとともに、受容体と三量体Gタンパク質を接着させるという新規の受容体活性化様式を持っていることが明らかになりました。
PCO371結合型PTH1Rはβアレスチンと結合しないことから、細胞内ポケットの形状を制御することで異なる種類のシグナル伝達を切り分けることが可能であることが明らかになりました。

https://www.s.u-tokyo.ac.jp/ja/press/2023/8479/