ラクオリア創薬(株)【4579】の掲示板 2020/01/25〜2020/02/02

>>196

タDDマキさん
わたくし中国🇨🇳非びらん性の失敗する確率の方が高いとは言っていませんよ！
半々くらいかな？というわたくしの見解です。
下記は以前のわたくしの投稿です。

・・・成功の可能性は50%はあると思います。と言いますのは、
治験2度失敗の武田のタケキャブとラクオリアのテゴプラザンは同じ次世代P−CABでも結合部位が少し違うようですし、韓国ではP−CABで世界初成功している事実があります。
但し、韓国で成功していても中国でも成功するか分からない。
100%成功と思われていたファイザーから世界各国で販売されている
ジプラシドンがまさかの結果だったこともあるように・・・。

《タケキャブとテゴプラザンのプロトンポンプ結合部位の違い》
すべてのPPIはプロトンポンプのcys813と結合することが知られている。
タケキャブとテゴプラザンは同じ機序を持つP-CABが、プロトンポンプの結合部位は異なっている。
テゴプラザンはプロトンポンプの入口に位置し、asp137とasn138近くの膜螺旋（membrane helixes）2、6の周りに結合し、carboxamideグループが内腔に向かっており、迅速に解離される。
タケキャブの主結合部位はcys813とtyr799で、膜スパイラル4、5、6回の表面との間tegoprazanより奥に結合部位が位置している。
また、プロトンポンプの入口にあるasp137とasn138はタケキャブのsulfonylグループと静電気障壁を形成してタケキャブが内腔に排出されることを妨害する。
これにより、H +、K+ -ATPaseからハリーが遅くなり、胃酸の生成をブロックが長時間持続されてガストリン濃度上昇の懸念がある。

韓国治験NERD患者324人を対象にテゴプラザン50 mg、100 mgまたはプラセボを4週間投与した後、治癒速度を比較した3相臨床試験を実施した。
試験結果から、4週間の時点での7日連続主症状である胸やけと胃酸逆流の完全消失患者の割合は、テゴプラザン 50 mg、100 mg群とプラセボ群でそれぞれ42.45％、48.48％、24.24％でテゴプラザンの優越を証明した。

したがってテゴプラザンは次世代P−CABの中で世界で唯一韓国で非びらん性NERDの治療薬として承認を受けた。