投稿一覧に戻る カルナバイオサイエンス(株)【4572】の掲示板 2016/08/16〜2016/08/26 1003 Nobody knows 2016年8月27日 01:21 ・TNIK 酵素の働きを阻害すことで Wnt シグナルを遮断できることを発見 研究グループは TNIK*2 というリン酸化酵素が、Wnt シグナル経路の活性化に必要なこと を発見しました。TNIK は大腸がん細胞の増殖維持に必須であり、その活性を阻害できる化 合物が同定できれば、治療薬になると考えられました ・TNIK の活性を阻害する薬剤の発見 国立研究開発法人国立がん研究センターとカルナバイオサイエンス株式会社との産学共同で化合物ラ イブラリーをスクリーニングし、徹底的な誘導体合成から最終的に TNIK の酵素活性を低濃度（IC50 値 21 nM）で阻害する新規化合物 NCB-0846 を同定しました。理化学研究所は NCB-0846 と TNIK の複合体の X線結晶構造解析を行い、この化合物がTNIKの酵素活性を抑制するメカニズムを明らかにいたしました。 ・大腸がん幹細胞の機能を抑制 大腸がん幹細胞は高い造腫瘍性があり、細胞一個からでも腫瘍を再構築することが出来ますが、NCB0846 はその働きを強く抑制することが分かりました。さらに、NCB-0846 は経口投与可能で あり、ヒト大腸がん細胞を移植したマウスに投与すると、がんの増殖及びがん幹細胞マーカーCD44 の発 現が顕著に抑制されることが分かりました。がん幹細胞の働きを、これほど強く抑える薬剤は 今まで発見されておりませんでした。 そう思う17 そう思わない1 開く お気に入りユーザーに登録する 無視ユーザーに登録する 違反報告する 証券取引等監視委員会に情報提供する ツイート 投稿一覧に戻る
・TNIK 酵素の働きを阻害すことで Wnt シグナルを遮断できることを発見
研究グループは TNIK*2 というリン酸化酵素が、Wnt シグナル経路の活性化に必要なこと を発見しました。TNIK は大腸がん細胞の増殖維持に必須であり、その活性を阻害できる化 合物が同定できれば、治療薬になると考えられました
・TNIK の活性を阻害する薬剤の発見
国立研究開発法人国立がん研究センターとカルナバイオサイエンス株式会社との産学共同で化合物ラ イブラリーをスクリーニングし、徹底的な誘導体合成から最終的に TNIK の酵素活性を低濃度（IC50 値 21 nM）で阻害する新規化合物 NCB-0846 を同定しました。理化学研究所は NCB-0846 と TNIK の複合体の X線結晶構造解析を行い、この化合物がTNIKの酵素活性を抑制するメカニズムを明らかにいたしました。
・大腸がん幹細胞の機能を抑制
大腸がん幹細胞は高い造腫瘍性があり、細胞一個からでも腫瘍を再構築することが出来ますが、NCB0846 はその働きを強く抑制することが分かりました。さらに、NCB-0846 は経口投与可能で あり、ヒト大腸がん細胞を移植したマウスに投与すると、がんの増殖及びがん幹細胞マーカーCD44 の発 現が顕著に抑制されることが分かりました。がん幹細胞の働きを、これほど強く抑える薬剤は 今まで発見されておりませんでした。