ペプチドリーム(株)【4587】の掲示板 2017/06/01〜2017/06/03

そーせいは、着々と実績を積み上げていますよ。


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子会社 Heptares 社、ペプチド作動薬に結合した GLP-1 受容体全長の構造を初めて解明

受容体の複雑な相互作用の特徴を解明し、ペプチド及び低分子医薬品開発の
重要な糸口となる研究を Nature 誌に発表
当社子会社 Heptares Therapeutics (ヘプタレス・セラピューティクス、以下、「Heptares 社」)は、ペプ
チド作動薬と結合したグルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）受容体全長の高解像度 X 線結晶構造を初めて公表い
たしました。
GLP-1 ペプチドの分子作用機構と、関連受容体との相互作用を解明する糸口となる知見が Nature 誌に掲載
されました。
本研究の重要な点は、この先駆的な研究が多くの疾患に関連する GLP-1 受容体やその関連 G タンパク質共
役受容体（GPCR）を標的として、構造ベース創薬の手法でより最適化された低分子医薬品、ペプチド医薬品
を創薬することが可能であることを証明していることです。本研究は、本日 Nature 誌にオンラインで掲載さ
れております。こちらのページ http://dx.doi.org/10.1038/nature22800 をご覧ください。
GLP-1 は膵臓からのインスリン分泌を調節し、グルコースの恒常性を調節する重要なペプチドホルモンで
す。2 型糖尿病の治療において、GLP-1 受容体の活性化は高い有用性が確立された最も重要な作用機序のひと
つであり、さらに代謝性疾患、心血管疾患、脳疾患などの治療ターゲットとしての可能性にも関心が集まっ
てきています。2 型糖尿病治療薬として、承認されているペプチド作動薬は既に数種あり、エキセナチド
（Byetta®/Bydureon®）、リラグルチド（Victoza®/Saxenda®）、リキシセナチド（Lyxumia®）、albiglutide
（Tanzeum®）、dulaglutide（Trulicity®）など、生体内の GLP-1 よりも安定性と作用持続時間が改善されて
います。