投稿一覧に戻る ネクセラファーマ(株)【4565】の掲示板 2021/06/29〜2021/07/07 265 wam***** 2021年6月30日 22:34 >>264 今年の1月のJ.P.モルガン・ヘルスケア・カンファレンスのQ&Aで そーせいM4（HTL16878）の優位性が説明されていますね。 Q：M4作動薬（HTL16878）について、競合となりうるKarXT（Karuna社）やCVL -231（cerevel社）に比べてどこが優れていますか？ A：効果と副作用の両面から、HTL16878の方が優れている可能性があります 我々のHTL16878と他社の薬を直接比較したわけではありませんが、Phase1試験のデータ（参考）からはHTL16878の方がKarXT（Karuna社）やCVL -231（cerevel社）よりも安全性が高い可能性が示唆されています。特に、KarXTはM1/M4作動薬のキサノメリンの副作用を、トロスピウム（脳内移行性の低いムスカリン受容体拮抗薬）との合剤にして押さえるメカニズムなので、純粋にM4受容体への選択性を高めたHTL16878と比べると、どうしても副作用のコントロールが難しくなりがちです。一方、CVL -231はポジティブアロステリックモジュレーター（PAM）と呼ばれるメカニズムで、M4受容体を直接刺激する我々のやり方とは異なり、M4受容体のアセチルコリンに対する感受性を上げて、間接的に刺激に反応しやすくするものです。この場合、患者様の脳内のアセチルコリンの量が減れば減るほど、そもそも刺激するものが無いので、PAMの効果は減弱すると考えられます。 そう思う107 そう思わない1 開く お気に入りユーザーに登録する 無視ユーザーに登録する 違反報告する 証券取引等監視委員会に情報提供する ツイート 投稿一覧に戻る
>>264
今年の1月のJ.P.モルガン・ヘルスケア・カンファレンスのQ&Aで
そーせいM4（HTL16878）の優位性が説明されていますね。
Q：M4作動薬（HTL16878）について、競合となりうるKarXT（Karuna社）やCVL -231（cerevel社）に比べてどこが優れていますか？
A：効果と副作用の両面から、HTL16878の方が優れている可能性があります
我々のHTL16878と他社の薬を直接比較したわけではありませんが、Phase1試験のデータ（参考）からはHTL16878の方がKarXT（Karuna社）やCVL -231（cerevel社）よりも安全性が高い可能性が示唆されています。特に、KarXTはM1/M4作動薬のキサノメリンの副作用を、トロスピウム（脳内移行性の低いムスカリン受容体拮抗薬）との合剤にして押さえるメカニズムなので、純粋にM4受容体への選択性を高めたHTL16878と比べると、どうしても副作用のコントロールが難しくなりがちです。一方、CVL -231はポジティブアロステリックモジュレーター（PAM）と呼ばれるメカニズムで、M4受容体を直接刺激する我々のやり方とは異なり、M4受容体のアセチルコリンに対する感受性を上げて、間接的に刺激に反応しやすくするものです。この場合、患者様の脳内のアセチルコリンの量が減れば減るほど、そもそも刺激するものが無いので、PAMの効果は減弱すると考えられます。