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カルナバイオサイエンス(株)【4572】の掲示板 2023/11/03〜2023/11/06
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>>107
スッキリさん、Rokkoさん、おはようございます
T474I変異はPirtobrutinib耐性のなかでも代表的な変異のようなので、それに対して効果あるだけでもPirtobrutinibとの棲み分けできるかと思ったのですが、お二人の解釈どおりだとすると更にスゴイことになりますね
実際の患者に投与してみないとわからないことはあるにせよ、MDアンダーソンと組み、こういう耐性の研究と並行して治験実施できることでスクリーニングや治験の精度も高くなり期待できそうです
jit*****
>>101
私も初めはテーブルの「Yes」と書いてある変異だけを阻害したのかと思ったのですが、このYes/Noはそれらの変異にEnzymatic activity(酵素活性)が発生しているかどうかを示すものであり、AS-1763はこれら17種全てを阻害する、と読めますね。
これは期待以上にすごいです。
AS-1763 showed potent inhibitory activities for those BTK mutants while inhibitory potencies of other cBTKi and ncBTKi were diminished against some BTK mutants such as T474 and/or L528 mutations.
他の共有型BTK阻害剤や非共有型BTK阻害剤の阻害作用は、T474変異体やL528変異体などいくつかのBTK変異体に対して低下したのに対し、AS-1763はこれらのBTK変異体に対して強力な阻害活性を示した。