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1166(最新)
下記は権利化されなかったメルクの出願だが、M1アゴニストはアルツハイマー病の根底の疾患メカニズムを
治療する可能性をも有している。とまで書いている。
まぁ特許出願明細書の内容だから、少々大げさな表現をするかもしれないということを割り引いて考えても、
メガファーマの研究者の見解として、非常に興味深いものがあるよね。 ではでは。
出願記事
特許 2011-523038 (平21.7.31) 出願種別(通常)
国際出願記事
PCT/US2009/052321 国際公開番号(WO2010/019391) 国際公開日(平22.2.18)
公表・再公表記事
公表番号(2011-530602) 公表日(平23.12.22)
発明の名称
N-ヘテロ環式M1受容体ポジティブアロステリックモジュレーター
出願人
メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション
【0003】
コリン作動性神経伝達は、アセチルコリンのニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)またはムスカリン性アセチルコリン受容体(mAChR)のいずれかへの結合を含む。コリン作動性機能低下がアルツハイマー病を患っている患者の認知欠陥の原因となると仮定されている。従って、アセチルコリン加水分解を抑制するアセチルコリンエステラーゼ阻害剤は米国においてアルツハイマー病患者の認知障害の治療に使用するために承認されている。アセチルコリンエステラーゼ阻害剤はアルツハイマー病患者で多少の認知強化を与えるが、この治療が根底の病理を変化させるとは判明していない。
【0005】
加えて、対症治療しか与えないと知られているアセチルコリンエステラーゼ阻害剤とは異なり、M1アゴニストはアルツハイマー病の根底の疾患メカニズムを治療する可能性をも有している。アルツハイマー病のコリン作動性仮説はβ-アミロイド及び過リン酸化タウタンパク質の両方に結びついている。β-アミロイドが形成されると、ムスカリン受容体とGタンパク質の結合が損なわれる恐れがある。M1ムスカリン受容体を刺激すると、神経保護性αAPP断片の形成が増加し、これによりAβペプチドの形成が防止されることが判明している。よって、M1アゴニストはAPPプロセシングを変更し、αAPP分泌を強化し得る。 -
1164
*** 2017年3月6日 01:17
ニコル様にこのような話を紹介して寝ます・今日の宴会の席で1人の女性が僕に言いました
内容は
長年の旦那の喫煙が嫌で禁煙を執拗に勧めた結果禁煙に成功してとの事・・・・・・・・が
その後その後旦那は食欲旺盛・・体重増20㎏・・それと同時に糖尿を患った・・かなり重いらしい・・あちらも全く役立たず!
何故にそのような話を僕にするのか?
これは今日のマジな話であります
おやしみなさいませ
ヌコル様 -
> 悪材料出尽くしのこのチャンス
> 半年以上待ったよ
↑ 在庫品のパイプラインを導出しきった今は 好材料が出尽くしたときだよ
それらのパイプラインが1個づつ順番に失敗していくのがこれからだよ
本当の悪材料は今から始まる
> ここで尻尾をつかめなきゃ、当分こんな場面は来ない
↑ M1の片方が開発断念されるかもしれないからな
追証祭りになるだろう
> さあ ここから数ヶ月ぐらい気合い入れて行きますよ!
↑ 数カ月後には違う景色が見えてるだろうね -
悪材料出尽くしのこのチャンス
半年以上待ったよ
ここで尻尾をつかめなきゃ、当分こんな場面は来ない
さあ ここから数ヶ月ぐらい気合い入れて行きますよ! -
1161
*** 2017年3月6日 00:51
ヘボみヌコル様にお尋ねします
柏原さんみたいなボインが
貴方のタイプでしようか? -
> なるほどですね
> 数年先に残っている方達で
> 乾杯 🍷
↑ 数年先に残ってる方達 ってのはどういう意味だ?
数年先に 今よりも資産を倍増させている方達のことか?
それとも たとえ資産が100分の1になろうが そーせい株をたんす株券にしてる方達のことか?
> 君に幸せあーれー ですね
> ナンチャッテ おやすみなさい😴
↑ この株はすでに半額以下だ
ホルダーさんが幸せなはずがないだろ
株式投資の目的は資産を増やすことにある
資産が半額以下になって幸せなはずがないやろ -
1158
柏原芳恵は、妖艶な魅力的な熟女に成りましたね~
結婚して無いので、穢れ感が全く無いですね -
> 負けないこと 投げ出さないこと 逃げ出さないこと 信じ抜くこと
> ダメになりそうなとき それが一番大事
↑ ネガティヴ要素が決定的であるときは
負けを認めて 手仕舞いして いさぎよく諦める
それができないと 自分の生活がダメになってしまう -
1154
そして、祭りから祝い船へ🎶🎊🙌
-
1150
*** 2017年3月5日 22:54
良くなる要素はないな。
-
1146
人間、一刻も早くリタイアせねば成りません
何故なら、自分の大事な大事な時間を、会社に、かっぱらわれてしまうからなのです
人間の寿命は短いのです
あっと言う間に寿命が来てしまいます
自分に残された貴重な時間は自分で楽しまなければ成りません
解りましたね -
1145
*** 2017年3月5日 22:23
uni殿にお知らせします
透析板ではなんと
グド100も貰ったが此処では拙者は相当嫌われちょる
ガツハハハハハハ!
分かりましたね
じゃ又後日に
ラーメン行きます -
1143
*** 2017年3月5日 21:48
今晩は〜
僕も先ほどカラオケから帰りました・・30代ーー40代の熟女 5名と野郎2名・合わせて7名でした・・
不思議な出来事がありました・・と言いますのは僕が歌い終わると1人の女性が涙ぐんでいました・・
そんなにも彼女の心に僕のハスキーボイスが響いたのでしょうか・・・
ふふふ・・・・・・
この株はやがて⤴︎⤴︎⤴︎が来るのでありましょうか?
どう思われます
piy様あ!
ではでは又ね -
1142
柏原芳恵はそーせい株にハローグッバイかな
-
1141
お騒がせ、そーせいファンさんまで ご迷惑をお掛けして申し訳ありません。
-
1140
けんかをやめては河合奈保子
いい加減にしては1/2の神話では?? -
1137
*** 2017年3月5日 21:30
makさま、こんばんは。お礼遅れました。資料をありがとうございます♪
恥ずかしながら製造販売許可まで考えが及びませんで(^^;頭が混乱してきましたのでしばらく静観したいと思います。
(追伸、小野板でも中国での臨床について話題になりましたね。ノンホルですが興味があり時々覗いております♪) -
1136
最近、全然見かけんなぁ
端っから偽者とは思ってはいたが、果たして18日はどうなることやらw -
1135
久しぶりっすね
百万円ゲット楽しみにしてたのになんか来ないっぽいですね〜 -
1133
3月18日は俺もずっと覚えてたw
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