2160 ‐（株）ジーエヌアイグループの掲示板

おはようございます。今日のPROTAC関連ニュースです。

CullgenのMichael Plewe副社長が、この秋のボストンで開かれる研究会で
「　癌治療のための標的タンパク質分解　」を発表するそうです。

この頃までに、メガファーマとの契約が進んでいれば嬉しいですね！

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PROTACと標的タンパク質分解

ユビキチン - プロテアソームシステムは、細胞内タンパク質分解および代謝回転のためのよく制御された選択的メカニズムであり、そしてそれは癌、ＣＮＳおよび他の疾患における重要な調節因子として作用する。ただし、多段階プロセスが含まれ、基板の多様性によりUPSをターゲットにすることは困難です。タンパク質分解標的化キメラ分子（ＰＲＯＴＡＣ）は、ユビキチン化およびその後のタンパク質分解を媒介するために標的およびリガーゼに結合する一群の操作されたヘテロ二官能性化学物質である。PROTACのように、他の化学物質や分子接着剤は、様々な作用機序を用いて、標的タンパク質の分解を引き起こすために開発されています。これらのアプローチは、創薬への応用や新しい治療法の開発のために、これまでの“手に負えない”タンパク質標的を探すことに大きな可能性を秘めています。しかしながら、インビボでのこれらの分子の安定性、生体内分布および浸透に関していくつかの課題が存在する、、

分解の特異性と選択性の向上

PROTACを使用してUndruggablesをターゲットに 　：ミシガン大学

PROTACの計算機設計　　　：ファイザー

劣化の構造に基づく設計　：ハーバード大

化学計算グループタンパク質分解予測のためのPROTAC媒介三元複合体のin silicoモデリング　　：ケミカルコンピューティング


分解のための新しい配位子および標的の同定

新規PROTACリガーゼ配位子のスクリーニングと同定　：GlaxoSmithKline

対象分解者のハイスループット同定およびプロファイリングのためのプラットフォームの確立　　：アストラゼネカを

癌治療のための標的タンパク質分解　：Michael Plewe　副社長：Cullgen

MYD88 変異リンパ腫の治療のためのヘテロ二官能性小分子を介したIRAK4タンパク質の標的分解 　　：Kymera Therapeutics、