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みんな息してるか?の掲示板

プラジエノリド、スプライセオスタチン、ハーボキシジエンなどのよく特徴付けられた化合物は、SF3B1 の C 末端 HEAT リピート ドメインを標的とし、U2 snRNP によるイントロン 3 末端の分岐点部位 (BPS) の認識を妨げ、スプライセオソームの形成前に組み立てをブロックします。 A複合体の構造(図 1)。これらの化合物は腫瘍細胞の増殖を調節し、いくつかのプラジエノリド B 誘導体 (例、E7107 および H3B-8800) が臨床試験中です。9これらの発見は、発見された CDK11 阻害の分子機構7とともに、SF3B1 のさまざまなタンパク質ドメインがスプライセオソーム構築に対してさまざまな影響を与える標的となり得ることを示しているが、プレ mRNA スプライシングと細胞増殖に対しては本質的に同じであり、以下のことと一致している。スプライシング阻害剤(現在は OTS964 も含む)および SF3B1/U2 snRNP を特異的に標的とする阻害剤の顕著な抗腫瘍潜在力。