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おはようございます。　今日のPROTAC関連ニュースです。

PROTACでアルツハイマーの治療、、の特許出願です（あくまでも出願）
これからいっぱい出てきそうです。

Hurry Up, Cullgen !


「PROTAC-Tauタンパク質分解によるアルツハイマー病の治療」

Robert B. Kargbo * Usona Institute、、 カリフォルニア 93401-7337、,

タイトル
タウタンパク質分解のための化合物
特許出願番号
WO 2019/014429 A1

優先日
2017年7月12日
発明者 グレイ、NS、、

譲受人会社
ダナ - ファーバー癌研、マサチューセッツ総合病院

概要
アルツハイマー病（ＡＤ）は、認知機能、記憶機能、および他の精神機能の進行性の欠陥によって特徴付けられる。世界中で約3500万人がADに罹患しており、これは高齢者の精神障害および死亡の主な原因の1つです。

ADの正確な病因はとらえどころのないままです。しかしながら、病原性タウタンパク質、β－アミロイド（Ａβ）カスケード、慢性炎症、酸化ストレス、アセチルコリン異常などを含むいくつかの仮説が提案されている、、

ＡＤに関連する２つの主な特徴的なタンパク質沈着物は老人疫病および神経原線維変化（ＮＦＴ）である。
老人斑は、ＡＤ患者の脳内のＡβの細胞外蓄積を含み、これは疾患進行の主な要因である。
過リン酸化タウタンパク質を含むNFTの形成は、Aβの蓄積とクリアランスの間の不均衡の結果である。
、、、
ＰＲＯＴＡＣ（タンパク質分解ターゲティングキメラ）のような病理学的状態に関連するタンパク質を減少または排除するための最近の治療戦略が開発された。

この特許ハイライトは、タウタンパク質のユビキチン化を誘導し、細胞内でのその分解を促進することができる化合物を提供する、タウ結合部位とレナリドマイドまたはサリドマイドのようなE3ユビキチンリガーゼ結合部位との結合を記載する。

結果として、単一の二官能性分子はタウタンパク質の分解を促進することができ、そしてＡＤのような神経疾患の治療のための新しい化合物を提供するであろう。