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分解物質-抗体複合体 (DAC) Cullgen の標的タンパク質分解剤の多くは、小分子として直接送達されるように設計されています。化学リンカーを介して分解剤分子を抗体に結合し、分解剤抗体複合体 ( DAC)を形成することには大きな利点があります。 抗体は 、侵入者によって生成される抗原として知られる分子に結合することによって外来侵入者と戦うために、体の免疫系によって生成されるタンパク質です抗体は非常に高い選択性と親和性で抗原に結合します。抗原ががん細胞などの特定の細胞型の表面で発現すると、抗体がそれらの特定のがん細胞を見つけて結合します。 DAC は、抗体のがん細胞標的化能力を利用して、標的タンパク質分解物質をピンポイントで送達します。 DACで使用される場合、抗体は標的癌細胞の表面に発現する特定の抗原を標的とするように設計されます。 DAC の抗体部分が目的の抗原に結合すると、DAC は標的癌細胞に取り込まれ、分解物質を放出します。次に、分解剤は、病気の原因となる細胞内がんタンパク質を標的として分解します。このようにして、DAC により分解剤を標的がん細胞に直接かつ選択的に送達できるようになり、オフターゲット送達や望ましくない毒性の可能性を最小限に抑えながら、医薬品の全体的な治療指数が向上します。 DACの利点 抗体に付加されたペイロードとしてデグレーダーを使用すると、従来の抗体薬物複合体 (ADC) 療法に比べて、次のようないくつかの利点が得られます。 標的タンパク質分解剤に固有の触媒機構は、所望の有効性レベルを達成するために、より少量の特定の分解剤を使用する必要があることを意味します。カルゲン分解剤の多くは非常に強力で、DC50 または IC50 値が 1 桁 (またはそれ以下) ナノモル範囲にあるため、抗癌ペイロードとして使用するのが非常に望ましいものとなっています。 カルゲン分解酵素は、非常に強力であることに加えて、特定の病気の原因となるタンパク質に対して非常に特異的でもあります。このような選択性の向上は、従来の ADC に見られる標準的な細胞毒性ペイロードを使用した場合には得られない望ましい特性です。標的タンパク質分解剤と抗体を組み合わせることで、分解剤の選択性と触媒活性の恩恵を受けると同時に、抗体療法によって提供されるがん細胞標的化能力も実現できます。この組み合わせの主な利点の 1 つは、DAC によってオフターゲット毒性が軽減され、治療指数が向上することです。 DAC を使用すると、適切な経口バイオアベイラビリティ、代謝安定性、血漿結合を達成する必要性など、従来の標的タンパク質分解剤の開発時に通常直面する多くの課題が軽減または解消される可能性があり、同時にタンパク質分解剤の最適化プロセスも合理化されます。
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5月17日 決算説明会 補足説明要約 2024年3月期実績 * PPMX-T003 真性多血症患者 第Ⅰ相試験:7月末終了予定(当初6月末予定) * 患者への投与完了、今後は経過観察 * 治験終了後速やかにデータ解析、導出交渉開始 * PPMX-T003 ANKL 患者 第I/II相試験:継続中 * PPMX-T002: 協業先候補を絞り込み、早期上市目指し開発計画策定中 * PPMX-T004: 動物実験で強い薬効確認、サルによる予備毒性試験実施中 * 抗体と抗がん剤を繋ぐリンカー技術に注力 * 抗体技術開発: 27-29頁にて詳細説明 * ファージディスプレイ法を用いた高難度抗体取得技術確立 * 抗体ライブラリ刷新:従来比100倍の多様性、簡便な情報取得 * スクリーニング手法のハイブリッド化:バイオインフォマティクスに基づく推定システム * 基礎研究領域に注力し、創薬競争力向上 全体像 * 既存パイプライン開発と技術研鑽に注力 * 抗体取得技術確立:画期的な新薬開発への道 * 基盤技術革新:難易度高くなる新規抗体取得に必須
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第一三共のADC技術の優れたところはリンカー。最大他社の倍の薬剤を運ぶ能力があること。
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ここまでだな🔥 リンカーす⤵🍌
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ふと思った。 第一三共のADC技術で他社の抗がん剤をリンカーに結合出来れば特許切れ間近の薬剤も副作用の少ない新薬に生まれ変わる?
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この方の説明分かりやすい🚀🚀🚀 ペプチド薬物複合体(Peptide Drug Conjugate:PDC)は、標的を認識するペプチドにリンカーなどを介して薬物を結合させた薬剤のこと。ドラッグ・デリバリー・システム(DDS)の一種。抗体薬物複合体(ADC)に比べてデリバリー機能を持つ部分の分子量が小さいため、血液脳関門(BBB)を通過させるなど、抗体では届かない場所に薬を届けやすい。またペプチドは化学合成や大腸菌などによる生産が可能なため、製造コストの面でも有利と考えられている。国内ではペプチドリームが複数のパイプラインを研究開発しており、大手製薬企業との共同研究も盛んだ。 ↑に放射性医薬品を結合させた薬剤がRI-PDCです。 >RI-PDCってあれよね、ペプチドがパクパク食われるから、早く分解されていいよねって事で考えられたんだよね と、すると、それ以外の用途は… 放射能も、効果出す時間まで持つのかな?
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嫌がらせの為に言ってるんでしょうが… ペプチド薬物複合体(Peptide Drug Conjugate:PDC)は、標的を認識するペプチドにリンカーなどを介して薬物を結合させた薬剤のこと。ドラッグ・デリバリー・システム(DDS)の一種。抗体薬物複合体(ADC)に比べてデリバリー機能を持つ部分の分子量が小さいため、血液脳関門(BBB)を通過させるなど、抗体では届かない場所に薬を届けやすい。またペプチドは化学合成や大腸菌などによる生産が可能なため、製造コストの面でも有利と考えられている。国内ではペプチドリームが複数のパイプラインを研究開発しており、大手製薬企業との共同研究も盛んだ。 ↑に放射性医薬品を結合させた薬剤がRI-PDCです。 >RI-PDCってあれよね、ペプチドがパクパク食われるから、早く分解されていいよねって事で考えられたんだよね と、すると、それ以外の用途は… 放射能も、効果出す時間まで持つのかな?
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昨日PTSで売った😞失敗、リンカとセットかぁ
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リンカーわ仕手,ここわイナゴ,
第一三共社のエンハーツ(乳がん…
2024/05/21 22:06
第一三共社のエンハーツ(乳がんなどに発現しているHer2が標的)の登場により、この課題を克服すれば、ADCはすばらしい抗がん剤になることが実証されました。今、ADCの開発に向けて大手製薬企業が提携、導入、買収に動いています。 当社は以前からPPMX-T004というADCの開発を進めています。昨年2月16日付のペルセウス通信でも業界情報と共にご紹介しましたが、当社でも有望な抗体-低分子抗がん剤/リンカーの組み合わせが見つかっており、動物実験で良好な薬効試験結果を得るなど、きわめて順調に進捗しております。現在、サルでの毒性予備試験を準備中ですが、試験の終了とともに、いよいよ本格的に開発体制を整えます。準GMP製造品を用いたGLP毒性試験を経て、治験に向けた準備を進めます。当社はこれから、次の成長戦略の柱としてT004の開発に注力してまいります。 皆様におかれましては引き続き当社へのご理解・ご支援のほど、よろしくお願いいたします。 2月14日のペル通参照😗