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明日、家内のnisa枠で購入予定。一瞬でも2000円以下になって６枚買えたら嬉しいんだけど（笑）

>>No. 764

1532って、これらの国際特許出願のどちらかの権利範囲に含まれている気が個人的にはするけどね。医薬系の新規開発品で通常特許出願していないことは考えられないな。

WO/2021/186169 　ORAL GLP RECEPTOR AGONISTS 　 WO - 23.09.2021
出願番号 PCT/GB2021/050661
出願人 HEPTARES THERAPEUTICS LIMITED
発明者 BROWN, Giles Albert

WO/2021/186166 　 GLP RECEPTOR AGONISTS 　 WO - 23.09.2021
出願番号 PCT/GB2021/050657
出願人 HEPTARES THERAPEUTICS LIMITED
発明者 BROWN, Giles Albert


> 個人的な推測であるが、
> ファイザー社の「1532」が、あえて特許を申請していないのは、
> 「1532」の分子構造のベースとなっている「ダヌグリプロン」が、
> 既に特許が確立しているからと考えられる。
>
> つまり、他社が「1532」の類似品を開発しようとしても、
> 「ダヌグリプロン」の特許がガードしているということが考えられる。
>
> ファイザー社が独自開発したGLP-1RA「ダヌグリプロン（経口薬）」は、
> 血中濃度が短時間で下がるため、1日1回の服用ではなく
> 1日2回の服用となっているが、医薬品として承認を受ける事には、
> なにも問題がある訳ではない。
>
> 従って「1532」は、「ダヌグリプロン」に血中濃度を下げない加工を加えた
> 可能性が非常に高いと思います。

信用2階建てで万株持ちのモンタ、最近見ないな(笑）

>>No. 576

そう確かにティムスのTMS-007は血栓溶解薬。
だからこそ、レダセムチドにはそれを上回る結果を期待していたが、個人的には
レダセムチドの方が良い結果だとは思えなかった。
自分や家族が脳梗塞になったら、TMS-007の方を選択するだろう。
でも再生誘導医薬としてレダセムチドにも効果がなかったとは言えない。しかしそれは劇的なものではないのではなく、他の適応症についてもそこそこの効果（サンバイオのSB623程度）に留まるのではないかという懸念が自分の中で出てきてしまった。
その懸念が払しょくできたら、またここを買いたいと思っているよ。

> そうそう
> ティムス TMS-007は、
> 従来の
> 血栓溶解薬に毛が生えた程度w
>
> 競合どころか
> レダセムチドの併用薬として
> 使えるかもな、

>>No. 1830

例え、大きなトラブルでなかったとしても、すぐに解決できるものであるとは限らないよね。まぁ兎に角、この時期になってこのような状況になっていること自体、ガバナンスがうまく機能していないことが疑われると思うけどな。

>「何か大きなトラブルがあったわけではない」とコメントしたとのことです。

別の用途特許の期限は2034年だな。

出願記事
特許 2016-520755(2014/06/24) 
登録記事
6401255 (2018/09/14) 
権利者記事
静岡県沼津市 (504275568) 株式会社　キャンバス 
発明等の名称(漢字)記事
ペプチド及びペプチド模倣物の併用並びに癌患者亜集団の処置 
登録細項目記事
本権利は抹消されていない 存続期間満了日(2034/06/24)

用途特許の期限まであと14年あるから、大丈夫じゃないかな。

出願記事
特許 2018-520200(2016/10/24) 
登録記事
6961897 (2021/10/18) 
権利者記事
静岡県沼津市 (504275568) 株式会社　キャンバス 
発明等の名称(漢字)記事
癌治療のためのＴ細胞活性化及び／又はチェックポイント阻害剤を組み合わせたペプチド及びペプチド模倣物 
本権利は抹消されていない 存続期間満了日(2036/10/24) 


> 事実、cb5の物質特許が2026年で時効。
> その後、パクる企業多発。
> 利益出る前に赤字で倒産。
>
> こういうシナリオだな。
>
> 空売ぶちかましたら沈めるのは簡単。

今日、ステムリムを全部売却して、キャンバスを買い増ししたよ。
短期的にはどうなるかわからないが、中長期的には勝算ありと判断しているんだけどね、さぁどうなるかな（笑）

確かに膵臓癌のステージ４の５年生存率は約1.5%程。これを肺癌のステージ４の５年生存率約10％程度に引き上げられたら、すごいよね。そのポテンシャルは十分あるんじゃないかと個人的には期待している。

> 膵臓がんは、発見時点で約8割が手術不能のステージ4。現時点での治験の結果から考えると、ここの薬が1次治療から標準治療薬として使用される可能性もあるんじゃないかな。
> その治療で単なる数ヶ月単位の延命ではなく、長期に亘って寛解状態が維持できる症例が出てきたら、画期的なんだけどね。

>>No. 249

懸念④については、一部同意。
もし自分や家族が脳梗塞になったら、治験結果から客観的に判断して現時点では、ティムスのTMS-007 （米国でアメリカ心臓協会から賞を受賞）を希望するだろう。この点はまだホルダーの身としては極めて残念。

2022 Paul Dudley White International Scholar Award 受賞のお知らせ
International Stroke Conference 2022（国際脳卒中会議、アメリカ心臓学会主催；2022 年 2 月 9－11 日、ニューオーリンズ）で発表した TMS-007 の前期臨床第Ⅱ相試験結果についてのレポートが、アメリカ心臓協会（The American Heart Association）より“2022 Paul Dudley White International Scholar Award”を受賞しました。
受賞題目：発症後 12 時間までの急性虚血性脳卒中患者を対象とした SMTP 化合物ファミリーTMS-007 の前期第Ⅱ相臨床試験の結果

ただ、レダセムチドは作用機序も違うし、TMS-007と併用することで相乗効果を
生むこともあるかもしれない。
また膝関節、肝疾患等については再生誘導医薬としてのポテンシャルにまだ期待している部分は大きい。

さっき、Ptsで安いところ買わせてもらったよ。まぁ最難関の膵臓癌の３次治療で、９例中２例でPRって、通常ではあり得ないポテンシャルだよね（笑）

つまり、レダセムチドでｍRSが０，１にまで改善した被治験者は３４%を下回る可能性が高いと思われる。個人的には期待していただけに残念ながら失望せざるを得ない。

ただ、TMS-007はｍRSが０，１になった被治験者の割合なのに対して、レダセムチドの場合はｍRSが０，１，２になった被治験者の割合になっている。
この違いは小さくないように思う。

ティムスとは条件は違うが、個人的にはTMS-007を上回る結果を期待していたな。

TMS-007 群は、副次評価項目である発症後 90 日での機能的自立において大きな改善を示しました。TMS-007 群では、40%の被験者が日常生活における機能自立度の指標であるモディファイド・ランキン・スケールで 0 または 1 のスコアを達成し、後遺症や重篤な障害も発症しなかったのに対して、プラセボ群では 18%でした（P=< 0.05）

この治験結果からするとレダセムチドで「脳神経細胞の再生ができた」と解釈しても良いように思うけどな。
まぁレダセムチドの再生誘導機能が、ほぼ証明されたと思われる訳で、今後適応症拡大に向けて大きな一歩になるだろうね。

10月12日の塩野義R&D Day2022で、急性期脳梗塞２相の詳細な結果が開示されるかどうかはわからないけれど、塩野義としても莫大な費用（恐らく数十億円だろう）をかけてグローバル3相に入る以上は、塩野義の株主に対しても「非常に良い結果であった」などという抽象的な表現ではなく、より具体的なデータを示さなければならないはず。
まぁ近い将来、具体的なデータが開示されるのは間違いないだろうと思うけどね。

PF-07081532の副作用については当然考慮されて然るべきだろうが、EASD2022でのファイザーのプレゼン資料によると
・Danuglipron： 12wks 200mg 　副作用による治験脱落者 ８/21（38.1％）
・PF-07081532：6wks　180mg　 副作用による治験脱落者　0/9（0％）
となっている。
投与期間も違い一概には判断できないかもしれないが、一日1回の投与で血糖値減少効果・体重減少効果も優れていて、なおかつ長期間継続して服用できる可能性があるPF-07081532が選択されるのは自然なような気がするけどね。

9月１５日に新しい国際特許出願が公開になっている。タイトルに具体的な病名が入ってくるのはこの会社の出願では珍しいな。用途特許かもしれない。

WO/2022/189366​　アルツハイマー病又は認知症の治療のための医薬組成物
WO - 15.09.2022
出願番号 PCT/EP2022/055775
出願人 HEPTARES THERAPEUTICS LIMITED
発明者 TASKER, Tim
​本発明は、ムスカリンm 1受容体およびm 4受容体のアゴニストである化合物、それらの塩およびそれらを含有する医薬組成物の人体の治療における使用に関する。特に、本発明は、神経変性障害(すなわち、アルツハイマー病)および神経精神障害(統合失調症)を含む、ムスカリンm 1/m 4受容体によって媒介される疾患の治療に有用な化合物に関する。

PF-07081532のHbA1Cの減少率は最終的には２％以上達成できそうな感じがする。
仮に2％減少すると投与前のHbA1Cが７～8.5％の患者はほぼ糖尿病の合併症が発症しない程度（HbA1C＜6.5％）にまでなるということになるな。しかも低血糖のリスクなしに。これは画期的だね。

GLP－１受容体作動薬は認知症の発症抑制にも効果あるようだね。つまり認知症発症抑制にはPF-070815732、そして認知症が発症してしまったら、症状を改善するＭ１。

デンマーク・Nordsjællands University HospitalのCaroline H. Nørgaard氏らは、2型糖尿病患者に対するGLP-1受容体作動薬の投与が認知症発症に及ぼす影響を検証し、Alzheimers Dement（2022; 8: e12268）に発表。GLP-1受容体作動薬による糖尿病治療は、認知症の発症リスクを低減すると報告した。

https://medical.jiji.com/news/51343