カウントダウンタイマー

> ＩＲからは、医薬品以外もやっているけど、秘密で言えない。

化粧品、食品、肥料、飼料あたりでしょうね！！

また即ハンで出没しているようですねｗ
頻出用語で即わかりですｗ

おはよ。

そういえばオダサクさんが秘密保持契約して共同研究している先には化粧品or食品も含まれているようなことをIRから聞いたって投稿してませんでしたか？

これ↓はSKIN-CADという経皮吸収製剤の製剤開発段階で利用されるシュミレーションシステムの解説です。
局所治療薬の皮下移行性についても予測可能である旨の解説がなされています。過去にナノコロイドの発表会資料ではSKIN-CADシステムによるヒト血中濃度のデータを掲載していたように覚えています。MRX-5LBTは、生物学的同等性試験に失敗していると言っている人がいますが、このようなシュミレーションシステムを利用して製剤を開発しているであろうから、2.6倍もの大きな差を出して失敗するようなことはあり得ないのではないでしょうか。また、Lidodermは3枚同時使用が許容されており臨床試験もされているようです（添付画像：3patches）。505ｂ2では容量変更や設計変更が可能であるとありました。臨床開発は他社に真似されないよう秘密ということです。秘密にする理由は早期に承認取得できるアイデア満載のルートだからでしょうね。さらにアナリストレポートでは開発は順調であるとありました。

＊これはあくまで個人的な予測です。


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【SKIN-CADの役割】
SKIN-CADは，薬物の皮膚透過性や血中濃度変化に及ぼす種々のパラメータの影響を定量的に評価し，製剤の臨床性能予測や投与計画設定など経皮治療シ ステムの最適化に利用できます．
全身作用薬の血中動態ばかりでなく，局所治療薬の皮下移行性，化粧品の皮膚浸透性など目的に応じた解析結果を得ることがで きます．
SKIN-CADは経皮治療システム開発におけるin vivo/in vitro実験に，計算機シミュレーションを組み合わせたin vivo/in vitro/in silico薬物動態評価を実現するソフトウェアです．

もし、チザニジンテープのフェーズ１が好結果となれば、中枢神経系の医薬品会社がメドレックスに群がってくるかもしれませんｗｗｗ

アゴメラチンもいいですね！

脂肪酸系イオン液体ではプラミペキソールも国際出願されていました。

中枢神経系のパイプラインをどっさり増やしていくのも良いかもしれません。

沸騰キーワードは「血中濃度」です！！

【今後期待・予想されるイベント】

①2016年：チザニジンテープ　フェーズ１開始

②2017年：オキシコドンテープ　フェーズ１開始　（その後ファーストトラック・早期審査指定の可能性）

③2017年：ドネペジル-メマンチン貼付剤　フェーズ１開始

④フェーズ１実施期間（≒3か月？）から半年ほどでライセンスアウトの可能性（中枢神経系のパイプラインは血中濃度の確認のみでＰＯＣ確立可能な為）、ウィズパートーズ提携支援に期待

⑤2016年以降：リドカインテープの治験開発の進展、販売提携の可能性⇒契約一時金取得の可能性、ウィズパートナーズ提携支援に期待

⑥複数製薬会社との提携（現在サンプル評価中）⇒契約一時金、マイルストーン取得の可能性

⑦マイクロニードル事業提携の可能性、ウィズパートナーズ提携支援に期待

⑧米国で経皮吸収製剤の製造・開発拠点を有する企業と業務資本提携、ウィズパートナーズ提携支援に期待


＊すべて、会社発表IRなどから予想されるイベントです。あくまで予想ですので投資は自己責任にてお願いします。

その通りですね。

ここは、そーせい、エナリスよりもポテンシャルは大きいです。

世界初、イオン液体の経皮吸収性技術があります。

エトリートは残念でした。

米国民特有の問題であるプラセボ効果の高さ、

疼痛治療系の治験の難しさ（累積痛みスコア）などが要因でまけました。

しかし、中枢神経系の治験は血中濃度をしっかりコントロールできれば

大方の成否がわかるので

ＩＬＴＳであれば難しくないでしょう

エナリスよりも救いの手は大いに期待できると思います。

すげーぇ、複数の脂肪酸イオン液体ｗｗｗｗ

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本発明のテープ剤は、アゴメラチンをジメチルイソソルビドなどの可溶化剤に溶解し、更に経皮吸収促進剤として有機酸を添加して、速やかな経皮吸収性を達成することができた。その結果、アゴメラチンの有効利用率が大幅に改良され、テープ剤の薬剤残存量が顕著に低下した。これらのことから、本発明のテープ剤を使用することにより、アゴメラチンの経口剤と遜色のない血中濃度の維持が可能となった。

アゴメラチンを貼付剤にする意義が分かりやすく解説されている↓

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アゴメラチンは中枢神経系の薬効が強く、現在ヨーロッパで、うつ病の治療薬として上市が行われている。
しかし、アゴメラチンは肝臓による代謝を受けやすく、経口投与による利用率が、非経口投与に比べて非常に低く、しかも個人差の影響が大きいことが報告されている。
そこで、アゴメラチンの低い利用率を改善するため、口腔内の粘膜からの速やかな吸収により、肝臓での代謝を受け難くする試みが報告されている。しかし、アゴメラチンは刺激性が強く、口腔内速崩壊錠あるいは舌下錠の検討が困難と考えられている。最近になり、それを改良すべく製剤処方の検討が行われている。
アゴメラチンの利用率を改善するためには、肝臓の初回通過効果（ＦＩＲＳＴ ＰＡＳＳ ＥＦＦＥＣＴ）を回避することが必須であり、そのためには、経皮製剤による経皮投与が最も効果的であると考えられるが、これまでそのような検討は全くなされていない状況であった。

アゴメラチン関連特許出願
①特開2015-096481 アゴメラチンを含有する貼付剤組成物
アゴメラチンと複数の脂肪酸系イオン液体からなる貼付剤
＊国際出願あり
②再表2013/191187 薬剤と有機溶媒と親油性膏体基剤と粉体を配合した貼付製剤組成物
脂肪酸系イオン液体の貼付剤に粉体を混ぜることで剥がれにくく、かつ、経皮吸収性を高める技術
実施例に、アゴメラチンとオキシコドンが開示されている
＊国際出願あり

アゴメラチンテープとオキシコドンテープは同時期に開発していた可能性がありますね。一般的に中小企業が高額費用がかかる国際出願をしている案件は重要案件であるとされています。

開発進捗はオキシコドンテープと同じペースと仮定したらフェーズ１直前の製剤完成してる時期の可能性があり、これがサンプル評価中の可能性もｗｗｗ

あくまで可能性ですからねｗ

アゴメラチンの製剤開発は終了、非臨床試験終了でサンプル評価中というう流れであって欲しいですね。

サンプル評価がクリアされたら契約一時金とマイルストーンが入るという予想デスｗ

> > リドカインは用量変更、適応症追加を目指してる感じですね。
> > 水面下で必要なデータをとった後、来年あたり承認申請ですかね？
> > リドダームの上位互換に思えるので、痛みを抑える効果も期待できそうです。
>
>
> 何かお詳しい人が参戦
> フムフム
> 確かにIRに聞いた人の話では何ら早期に承認取得を目指す状況に変わりはないとのことでした。
> 順調のようです。早く行けば来年にも承認申請？


来年の承認申請となれが良いですねｗ
Scilexは治験開始から1年少しで承認申請していたようなので、可能性としては十分あるでしょう。
メドレックス側からの何らかの発表に期待したいですね！

Scilex が買収されたということは、メドレックスにも相当な価値があるのではないかと思う。

ということで、生物学的同等性試験がどーのこーのは置いておいて、
MRX-5LBTがLidoderm比の経皮吸収性において2.6倍であることの安全性、有効性は、
Lidoderm3枚同時使用が臨床試験で安全性、有効性が認められている事実より、
認められる可能性が十分にあると言えるのではないでしょうか？

あ、これソースねｗ
h tp://www.endo.com/File%20Library/Products/Prescribing%20Information/LIDODERM_prescribing_information.html

添付画像がLidodermを12時間　3枚貼ったあとに剥がして、また貼ってを３回繰り返したときのリドカインのヒト血中濃度の遷移状況を示す図です。

そういう観点からの検討も傾聴すべきです。Lidodermの副作用についてはFDAも危惧しているとのことでしたからね。
505ｂ2は先発医薬品との容量変更も可能とありましたが、同時使用時の最大容量範囲内となりそうなMRX-5LBTなんですね。

錠剤では例えば1回３錠とあるように、Lidodermも一度に３枚まで、と説明されているということは、３枚までのリドカイン容量が臨床的に許容されているということじゃないかと、

素人的には思いますけどねぇ。あくまで予想ですのであしからず。

みなさんはどう思いますか？

Lidoderm3枚同時使用可能ということは、リドカインの容量は３倍まで臨床的にも許容されているということでしょうか？
だとすると5LBTの2.6倍も問題ない容量であるということでしょうかねぇ？
anaさんや水色さんはどう思われますか？

Lidodermのウェブサイトに３枚同時使用が可能だとありますねぇ！！
水色のブルマさんありがとうございました。

You can wear up to 3 patches at a time—as directed by your healthcare professional—for up to 12 hours on, followed by 12 hours off, to cover the most painful area of your after-shingles pain. The LIDODERM patch should not be reused.

h tp://www.lidoderm.com/dtc/how-to-apply.aspx