ネクセラファーマ(株)【4565】の掲示板 2023/09/07〜2023/09/12

現在フェーズ2(来年末終了予定)のM4(NBI-1117568)、そして本日フェーズ1入したM1/4デュアル(NBI-1117570)、来期フェーズ1入り予定のM1の適応疾患と新薬としてのポテンシャルを考察してみます。
本日のブログでの説明では、「M4(受容体へのアプローチ)は精神症状、M1(受容体へのアプローチ)は認知症状に効果があるとされており、ニューロクライン社のリリースにもある通り、M1/M4作動薬はこれらの症状が表れる幅広い疾患への効果が期待されています。」とあります。
その前に、統合失調症の症状として、
幻覚や妄想のような「陽性症状」、引きこもりや感情表現の鈍麻といった「陰性症状」、そして作業記憶や実行機能の異常を含む「認知症状」の3つがあります。
ところが、現在主流のドーパミンD2受容体拮抗薬は、(定型と非定型の２種類)「陽性症状」を抑える効果がありますが、「陰性症状」と「認知症状」への効果がほとんど認められず又副作用も沢山有り、多くの患者にとって既存の薬は何の助けにもなっていないのが現状です。
既存薬の代表で最も売上を上げたのが、そーせい説明資料によると、エビリファイ(第三世代抗精神病薬)でピーク売上約8,000億円(57 億ドル/2013年)です。又、統合失調症患者数 約 2,000 万人、市場規模 約3兆円(207 億ドル/2011年)となっています。
そこで副作用も少なく、「陽性症状」「陰性症状」「認知症状」全てに有効な、新しい作用機序の第四世代抗精神病薬として開発が進むのが、ムスカリンM4又M1/4デュアル作動薬です。「ムスカリンM1、M4作動薬が抗精神病薬を席巻するだろう。」とも言われています。
そーせいのM4作動薬(NBI-1117568)、M1/4デュアル作動薬(NBI-1117570)はムスカリン作動薬の中では3~４番手になりますが、先行品は短所も多く(そーせいブログ参照)後発品でも効果、副作用の少なさ、1日一回経口、等の利点があり、ベストインクラスになるポテンシャルを秘めています。
尚MシリーズのM4(NBI-1117568)は「陽性症状」「陰性症状」の改善がM1/４より強いので、「認知症状」の無い統合失調症薬。
M1/4デュアル(NBI-1117570)は「陽性症状」「陰性症状」「認知症状」のの全ての症状を持つ統合失調症薬、又認知症薬。
M1はアルツハイマー型、レビー正体型(DLB)の認知症薬。
と棲み分けが行われるのではと見ています。
Mシリーズのマイルストーン額、認知症薬に付いては後日にしたいと思います。
そーせいを、兆円企業に引き上げてくれる可能性の有る数多いパイプラインの中で、先行するMシリーズがまた一つ進捗したことは事実です。