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セリシクリブ(CYC202)
セリシクリブは、細胞分裂および細胞周期制御のプロセスの中心であり、癌細胞増殖およびDNA損傷修復における中心的役割を果たす、CDK2 / E、CDK2 / A、CDK7およびCDK9酵素の新規の経口的に利用可能な阻害剤である。 CDK2および9の阻害はまた、増殖の特定の非悪性疾患において異常な細胞周期制御を是正し得る。セリシクリブは、いくつかの重要なメカニズムを介して抗増殖効果を発揮する:

増殖および生存タンパク質の選択的ダウンレギュレーションおよびp53のアップレギュレーションにより、成長停止またはアポトーシスを引き起こす;
Rbのリン酸化を減少させ、増殖停止またはアポトーシスをもたらすE2F転写活性を調節する;
HRおよびNHEJ DNA修復経路を阻害し、DNA損傷剤との相乗作用をもたらす;そして
細胞周期に関連する薬剤耐性を克服する化学療法と連続して行われる。
セリシクリブは16の臨床試験で評価され、健康なボランティアを含む450以上の被験者に投与されている。骨髄抑制の観察はまれであるため、骨髄を節約しています。