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サパシタビン(CYC682)
サパシタビンは、新規機構を介して作用する経口ヌクレオシド類似体プロドラッグである。この化合物は、G2期の細胞分裂周期の停止および二本鎖DNA切断の発生を導く一本鎖DNA切断を導入することによってDNA合成を妨げる。サパシタビンは現在、米国食品医薬品局(FDA)とのSPA合意の下、高齢者AMLの第3相試験(SEAMLESS)で評価中である。

サパシタビンおよびその主要代謝産物であるCNDACは、前臨床試験で血液および固形腫瘍において強力な抗腫瘍活性を示した。肝転移性マウスモデルにおいて、サパシタビンは、肝転移の発症および成長を遅延させるゲムシタビン(Gemzar(登録商標); Lilly)または2-FU(広く使用されている2つのヌクレオシド類似体)より優れていることが示された。

Cyclacel Pharmaceuticalsは、将来のフェーズ2およびフェーズ3の研究の基盤となる固形腫瘍および血液腫瘍におけるリード製品候補サパシタビンを評価するための数多くの臨床試験を開始し、他の抗癌剤との併用研究を開始しました。 AML、MDS、皮膚T細胞リンパ腫(CTCL)およびNSCLCの第2相試験で300人を超える患者がサパシタビンを投与されています。サパシタビンは、血液学的悪性腫瘍および固形腫瘍の両方を有する5つの第1相試験において約170人の患者に投与されている。 2009年12月、第51回米国血液学会(ASH)で、Cyclacel Pharmaceuticalsは、70歳以上の高齢者の高齢患者における有望な1年生存率を含む無作為化第2相試験のデータを報告しました。

Cyclacel Pharmaceuticalsは、デシタビンを順次投与する経口サパシタビンの安全性と有効性を検討している進行中の多施設臨床第1相臨床試験を実施しています。 ASCO 2011で報告された中間結果には、すべての原因による4.5%の死亡率と9.5%の全原因による60日間の死亡率が含まれていました。全体的な奏功率は34.8%であった。

サパシタビンは現在、非小細胞肺癌(NSCLC)および慢性リンパ球性白血病において、MDSを有する高齢患者における第2相試験で評価されている。

Cyclacel Pharmaceuticalsは、第52回アメリカ社会学会