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阻害剤
CYC065は、サイクリン依存性キナーゼ(CDK)2,5および9の高選択性、経口利用可能な第2世代阻害剤である。これらのCDK酵素は、癌細胞増殖、転移拡大およびDNA損傷修復において中心的な役割を果たす。 CDK2およびCDK9の薬理学的阻害は、確立された治療に対して耐性を有する特定の腫瘍型において強力な抗癌効果を有することが示されている。 CYC065は、サブマイクロモル濃度で癌細胞のアポトーシス細胞死を引き起こす。抗腫瘍効力は、十分に耐容された用量で1日1回の経口投与でインビボで達成されている。翻訳生物学は、固形腫瘍および成人および小児白血病を含む孤児性疾患のための成層医学としてのCYC065の開発を支援する。公開された前臨床試験は、CYC065が急性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病および薬物耐性乳癌における発症の可能性を有することを示している。

CYC065は、Cyclacelの第1世代CDK阻害剤、セリシクリブと機械的に類似しているが、in vitroおよびin vivoで有意に改善された効力を有する。 CYC065は比例的により大きなCDK9阻害を引き起こし、血液悪性腫瘍における改善された有効性およびMCL1のより長期の調節をもたらす。 CYC065はセリシチドと比較して改善された代謝安定性を有し、改善された有効性および用量効力を示す。 CYC065は、血液悪性腫瘍および固形腫瘍の両方において潜在的有用性を有する固形腫瘍を有する患者の第1相試験である。Sogai-zai CYC 065 wa, saikurin isonsei kināze (CDK) 2, 5 oyobi 9 no