4587-PEPTIDREAM研究会（中・長期ホルダー専用）短期・売り煽り禁止！！の掲示板

PD-L1阻害剤は中止ではなく継続されていた模様です。下記は2025/3/26サンディエゴで開催されたアメリカ化学会2025年春季大会での発表要旨です。2023年時点ではBMS社はPKが不十分とみてPhase2に進めていなかったようで、この点が改善されたことによりPhase2へ移行する可能性が高いと読み取れます。これは面白くなってきました。ビッグサプライズとなるかもしれません。

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ブリストル・マイヤーズ スクイブ社のポール・M・スコラ氏は、間違いなくこのセッションで最大の臨床候補物質を発表した。BMS-986238は、同社の大環状ペプチドBMS-986189の第二世代であり、がん標的のPD-L1を阻害するが、体内での半減期が短い。この大環状ペプチドの薬物動態を改善するため、同社の科学者たちは分子に脂肪酸を付加し、血清アルブミンに結合させて半減期を延長させることを決定した。WegovyやZepboundなどの減量薬も同様の戦略を用いて週1回の投与を実現している。

研究者らは、脂肪酸とペプチド大環状分子の間に空間を設ける必要があることを発見し、ポリエチレングリコール鎖が分子内のこれらの部分を分離しました。スコラ氏は、これはペプチド大環状分子を医薬品候補物質にするための優れた一般的な戦略であると述べました。BMS-986238は皮下注射により週1回投与可能です。製剤化された経口投与は毎日投与可能です。BMS-986238は最近、第1相臨床試験（NCT06568458）を完了しました。