ネクセラファーマ(株)【4565】の掲示板 2021/12/21〜2021/12/22

M1って、Wellcome Trustの支援を受けていたんだね。全然知らなかった。

構造解析から臨床へ：アルツハイマー病の対症療法として期待されるM1ムスカリン性アセチルコリン受容体アゴニストのデザイン

By Sosei Heptares | Nov 24, 2021

サマリー

権威ある学術誌「Cell」に、Sosei Heptaresがグラスゴー大学などと共同で行った画期的な研究が紹介されました。この研究では、脳内のムスカリンM1受容体を選択的に標的とする新しい分子（HTL9936）を設計し、実証するプロセスが初めて明らかになりました。前臨床試験およびヒトでの臨床試験を通じて、M1受容体を標的とした従来の試みによる副作用を最小限に抑えつつ、アルツハイマー病患者の認知機能を改善する優れた新薬を創出できる可能性を示しています。

M1受容体は、アルツハイマー型認知症患者様の認知機能低下を改善するための重要なターゲットですが、現在の治療法ではその効果は限定的です。今回の結果は、構造ベース創薬（SBDD）をM1受容体に適用することで、認知症の症状を改善する優れた特性を持つ新規分子を創出し、前臨床開発を進めることができることを示しています。また、本研究は、様々な疾患に関連する他のGPCRを対象とする強力なアプローチも示唆しています。

From structure to clinic: Design of a M1 muscarinic acetylcholine receptor agonist with the potential for symptomatic treatment of Alzheimer’s disease, By Brown, et al (2021) Cell.

本研究は Wellcome Trustの支援を受けています。