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ネクセラファーマ(株)【4565】の掲示板 2019/08/24〜2019/08/26

>>1141

いったい、いつクリアしたのだ?
緊急避妊薬がクリアしたのか?
ウルシーがクリアしたのか?
まさか、カニクイザルを大量虐殺したM1がクリアしたのか?

> GPCRは、様々な疾病に関与していることが、すでに知られている。
>
> メガファーマも、GPCRが様々な疾病に関与していることは知っているが、
>
> その構造解析を行い、その作動薬(アゴニスト)や拮抗薬(アンタゴニスト)
>
> の創薬技術がなかったために、これまでこの分野で進展がなかった。
>
> しかし、ヘプタレス社のGPCR創薬技術は、それをクリアしたこと。

  • >>1148


    >いったい、いつクリアしたのだ?
    >緊急避妊薬がクリアしたのか?
    >ウルシーがクリアしたのか?
    >まさか、カニクイザルを大量虐殺したM1がクリアしたのか?
    >

    クリアが何を指しているか投稿者にしかわからんが、
    少なくとも安定化させて構造解析することに成功したという点では、何度もネイチャー誌に掲載され、特許も取得している。

  • >>1148

    ヘプタレスがなにをクリアーしたか簡単に説明すると。
     そもそもGPCRとは人間の各臓器(器官)を形成している細胞(各器官でいろんな仕事をする)の鍵のついたスイッチのようなものです。鍵穴に鍵を差し込んでスイッチを入れるのが作動薬、鍵穴をふさいでスイッチが入らないようにするのが拮抗薬です。
     M1(HLT18318など)は認知症患者に不足するアセチルコリン(M1にスイッチいれる物質)のかわりに、M1(M1は大脳の海馬にあるので認知症の記憶障害に有効)の鍵穴ににはいりスイッチをいれる、いわばアセチルコリンの合鍵のようなものです。この合鍵(低分子化合物)を作る技術がヘプタレスの技術です。
     いままではの形(構造)が解明できなかった(取り出すとすぐに壊れてしまうので)のですが、Star技術(GPCRを壊さずに取り出す技術)+X線解析+クライオ顕微鏡(冷凍しGPCRを解析)+AI(これこそヘプタレスがクリアーしたもの)が可能にしました。
     現在市販されている薬の半分はGPCR関連です。むかしはもっと多かったのですが、解明が困難だったので頭打ちになっていました。そこで登場したのがヘプタレスの技術です。これからもますますヘプタレスの技術により新しい薬が開発されると思います。