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ネクセラファーマ(株)【4565】の掲示板 2016/09/15〜2016/09/16

>>1043

こんばんわ Google翻訳にべたっと張り付けると完ぺきではないですがそこそこは読めますよ w
h ttps://translate.google.co.jp/

豊富なGL​​P1のレビューおよびクラスBのGPCRでの薬物発見の課題:フィオナマーシャル@aston_fm 30分前にございます。
「グルカゴン様ペプチド1とそのクラスB Gタンパク質共役型受容体:長征治療成功します。 "
要約:
グルカゴン様ペプチド(GLP)-1受容体(GLP-1R)は、クラスBGタンパク質共役型受容体、GLP-1、ヒトでは三つの主要な組織から分泌されるペプチドホルモン、腸内分泌L細胞の作用を媒介する(GPCR)であります遠位腸、α細胞、膵臓における、グルコース恒常性および胃運動性および食物摂取の調節を含む、2型糖尿病および肥満の管理に有用な重要な作用を発揮する中枢神経系です。
GLP-1のペプチドアナログは正常に強化された生物学的利用能および薬理活性で開発されてきました。
一緒に細胞外ドメインのリガンド結合した結晶構造と、クラスBのGPCRの7ヘリックス膜貫通ドメインの第1の3次元構造を有する切断型、キメラ及び変異したペプチドとGLP-1R変異体と生理学的および生化学的研究が、提供されていますその同族受容体とのGLP-1の2つのドメイン結合メカニズムの基礎。
治療的に実行可能な非ペプチドGLP-1Rアゴニストを発見する努力が妨げられてきたが、小分子モジュレーターは、GLP-1Rのリガンド指向性バイアスされた細胞内シグナル伝達を調査するために類似体をペプチドに補完的な化学的ツールを提供しています。
異なるGLP-1アナログおよび相同受容体の統合された薬理学的および構造情報は、それによって、代謝障害を治療するためのより有効な薬剤の設計と開発における新規機会を提供し、GLP-1Rのリガンド選択性と機能活性の分子決定に新たな洞察を与えます。

TTP://pharmrev.aspetjournals.org/content/68/4/954


でも翻訳してもやっぱりピンとは来ないかも www