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目的:リンホカイン活性化キラーT細胞由来プロテインキナーゼ(TOPK)は、臨床応用の可能性が非常に高い、かなり新しい癌バイオマーカーである。 TOPK阻害剤のF-18による標識は、より正確な患者の同定、層別化、および病気のモニタリングを可能にするポジトロン放出断層撮影(PET)画像化に活用することができる。
手順:[18F] FE-OTS964は、TOPKに特異的に結合する前臨床薬であるOTS964から出発し、補綴群として[18 F]フルオロエチルp-トルエンスルホネートを用いる2段階手順を用いて製造した。腫瘍は、U87神経膠芽腫細胞の皮下注射によってNSGマウスにおいて生成された。動物に[18 F] FE-OTS964およびPETイメージングを注射し、生体外生体内分布分析を行った。
結果:[18F] FE-OTS964は、PET造影剤としてインビボで首尾よく合成され、有効性が確認された。ラベリング反応は、15.1±7.5%の放射化学的収率、99%の放射化学的純度、および高い比活性をもたらした。放射性トレーサーの化学的同一性は、低温標識標準を有する分析用HPLCでの共溶出によって確認した。インビボPETイメージングおよび生体内分布分析は、3.06±0.30%ID / ccの腫瘍摂取を示し、OTS541の過剰ブロッキング用量を1.40±0.42%ID / ccに同時注射した動物で減少した。